治類風濕性關節炎西藥
http://zhuanti.# 2005-11-24 17:41:03
1)非激素性抗炎藥物:這類藥物通常稱“一線”藥物。主要通過抑制前列腺素的合成達到消炎、止痛作用。另外,這類藥物尚可抑制磷酸二酯酶使細胞内的cAMP增加,溶酶體膜穩定性增加,減少酶的釋放。但這類藥物雖然能減輕症狀,卻對引起類風濕性關節炎的免疫反應不發生根本影響,因此不能控制病情發展,隻能改善症狀。
①消炎痛:開始劑量爲每日75mg,分3次飯後口服,其後逐漸增至每日100~150mg。孕婦、潰瘍病、精神病人禁用。
②阿司匹林:每日3mg~4g口服,4至6小時1次。
③炎痛喜康:每次20mg口服,每日1次,飯後服。
④布洛芬:每日1~1 8g,分3~4次口服。副作用較少。
⑤萘普生:每次250mg口服,日2次。副作用較少。
⑥氟滅酸:每次0 2~0 4mg口服。日3次。
“一線”藥物不主張聯合使用,應用某一種藥物3周仍無效者,可更換另一種藥。經半年治療無效時,應考慮應用“二線”藥物。
(2)緩解物:這類藥物又稱“二線”藥物。其共同特點是作用慢,可影響疾病的免疫反應病理過程。
①金鹽:可改善體液和細胞免疫,減少骨質的侵蝕、破壞,抑制滑膜炎症。每周25mg的金鹽制劑,靜注療效較好。包括硫代蘋果酸金鈉和醋硫葡金。口服醋硫葡金6mg,每日1次。持續1 5年,類風濕因子可有37%轉陰。
②青黴胺:可使巨球蛋白的二硫鍵斷裂,而發生解聚,降低RF水平。劑量爲250~1800mg /日,病情好轉後改爲250mg/日維持。服藥後1.5~2個月起效。副作用有皮疹、肝損害、骨髓抑制等。
③氯喹及其衍生物:氯喹開始劑量爲每日250~500mg,平均每日6mg/kg。有心肌病,角膜病變,視網膜病變者慎用。爲減少副作用,每年隻用10個月。
④左旋咪唑:作用類似青黴胺。可中度改善類風濕症狀,能增強淋巴細胞和自然殺傷細胞功能,與一線藥物聯合應用,療效較好。用法:25~50mg,口服,日3次,每周單日用,雙日停,12周爲1療程。
(3)腎上腺糖皮質激素:一般不首選此類藥。其應用指征是:①常規治療無效時,可與一、二線藥物合用。②嚴重關節外并發症,如心包炎、胸膜炎、血管炎及虹膜睫狀體炎等。使用原則:a.最小劑量(如強的松每日小于10mg)。b.最短期限(因長期使用易發生無菌性骨壞死)。c.盡早減量以至停用。
(4)免疫抑制劑:此類藥物又稱“三線”藥物。凡對一二線藥物治療無效或有嚴重反應者可應用。
①環孢菌素:可抑制T輔助細胞誘導淋巴細胞的激活,或延遲引起過敏反應有關的細胞因子的産生。用量爲每日10mg/kg,靜脈注射。療程60日,總有效率爲54%。
②柳氮磺胺:可抑制免疫病理過程,并防治有關感染誘因,口服每日2g,症狀嚴 重時每日可用3g,療程爲兩個月。對晨僵,握力,血沉,C反應蛋白均可明顯改善。
③環磷酰胺:對頑固性類風濕有效。但副作用較多,不宜首選。每次100~200mg,靜滴或靜注,每周1~2次,療程總量爲3g。副作用爲骨髓抑制、出血性膀胱炎等。
④硫唑嘌呤:最大用量爲每日2.5~3mg/kg。如合用别嘌呤醇,該藥減量25%。
⑤甲氨喋呤:可阻斷細胞的二氫葉酸轉化爲四氫葉酸,因而抑制類風濕,達到免疫抑制和抗炎作用。每周用量25~50mg。每12小時口服1次,連服3次爲宜。療程不超過6個月。對一二線藥物無效者作用顯著。孕婦禁用,以免引起胎兒畸形。
(5)分子免疫
①γ幹擾素:應用重組脫氧核糖核酸技術生産的γ幹擾素具有抑制DNA和核糖核酸的複制,抑制T細胞增殖,降低體液和細胞免疫反應的作用。每次1000萬單位,肌注。7次爲1療程。
②特異性抗體(McAb):是通過人腫瘤細胞緻敏的某個淋巴細胞單克隆所産生的抗體。它具有高,特異性強的特點。用鼠的McAb與蓖麻毒素蛋白A鏈免疫偶聯的IT(免疫毒素)特異地結合T細胞亞群上,通過酶樣作用方式重複滅活核糖核酸,破壞和殺傷這些細胞,IT治療量每日爲0 05~0 33mg/kg,5~10天爲1療程。結果有效率爲50%。
(6)其他藥物
①巯甲丙脯酸:本品結構與青黴胺分子相似,能阻滞緩激肽的釋放,減少前列腺素的産生。用法:12.5~25mg,口服,日3次。最大量200mg/日。一般2~3個月症狀明顯改善,類風濕因子轉陰率67%。
②鋅制劑:硫酸鋅10mg/kg/日。每天不宜超過700mg,兒童不宜超過150mg/日。一般認爲對改善免疫指标優于症狀的改善。