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較新的非甾體類抗炎藥有哪些

http://zhuanti.# 2005-11-24 17:54:46

關鍵詞:類風濕性關節炎

  非甾體類抗炎藥可謂層出不窮,每年都有新品出現,現介紹幾種如下:

  (1)尼美舒利(怡美力,Nimnesulide)爲4—硝基—2—苯氧基甲烷磺酰,甲磺酰基作爲活性基因,具有高度選擇性抑制環氧化酶—2的活性,對環氧化酶—1不發揮作用,不影響胃内保護前列腺素的合成,但能發揮有效的抗炎作用,從而減少了其他非甾體類抗炎藥常見的消化道潰瘍和出血的副作用。服後1—2小時達最大血藥濃度,半衰期爲2。3小時。有效治療濃度持續6二·8小時。副作用較少,有嚴重肝腎功能不全者慎用。

  (2)諾松(Oxaprozin) 爲惡丙嗪腸溶片。具有抗炎、鎮痛、解熱作用。對消化道作用輕微,而且藥效具有持久性。偶有惡心、胃部不适、腹脹、口渴、頭暈、困倦等副作用。凡有消化道潰瘍、嚴重肝腎疾病、血液病;以及小兒,妊娠期;哺乳期婦女,對本病過敏者禁用。  
  (3)諾德倫與諾松相同。

  (4)樂松(Loxonin)  屬丙酸類消炎鎮痛藥。樂松爲前體藥,在消化道内無活性,被吸收後轉變成活性體,競争性結合環氧化酶,抑制前列腺素的合成,對消化道副作用變得更小。其半衰期爲1.3小時,24小時後基本上從血中消失,無體内蓄積,服用安全。具有強效且均衡的鎮痛、抗炎、解熱作用,起效迅速。有消化性潰瘍、心、肝;腎功能障礙、血液學異常;過敏者慎用或忌用。每次60毫克,1日3次。  

  (5)優妥(Ranuldil)  有效成分是阿西美辛,爲吲哚美辛的前體藥,口服後大部分由小腸吸收,再經肝髒代謝轉變爲吲哚美辛方能發揮其療效。爲吲哚衍生物中篩選出的具有強抗炎活性和低潰瘍誘發率的藥物。每日服一片90毫克的緩釋膠囊,内含 30毫克速釋顆粒和60毫克緩釋顆粒。

  (6)莫比可(Mobic)  又稱美洛昔康。屬烯醇酸類。是一種新型的選擇性環氧化酶—2抑制劑,針對環氧化酶—2誘導酶控制前列腺素合成,從而達到抗炎、鎮痛的目的。但對參與保護胃腸道的一些前列腺素的合成抑制作用較弱。因此具有理想的胃腸道耐受性,以頸胃腸道副反應較少。半衰期20小時;每天隻需服1次,每次7.5—15毫克。

  (7)雙氯芬酸鈉(扶他林,Sodium Diclofenac)系中外合資生産,國産同類藥爲雙氯滅痛。該藥的抗炎、止痛和解熱作用強;劑量小,副作用少,多爲輕微且可逆,其中大部分爲輕中度的胃腸道反應,老年和兒童病人的耐受性均好。每次25~50毫克,每日3次。雙氯芬酸鈉緩釋片;,采用獨特的蠟基質骨架和凝膠包衣相結合的先進雙重緩釋技術,服藥後鎮痛顆粒平穩釋放,确保鎮痛抗炎療效持續24小時,所以每天隻需口服1-2片,即 75—150毫克。

  (8)戴芬  爲雙氯芬酸鈉雙釋放膠囊。将某一單位劑量的藥物活性成分均勻分散至幾百個小顆粒内,每粒膠囊含75毫克雙氯芬酸鈉。其中25毫克爲速釋腸溶顆粒,可迅速釋放緩解症狀,其餘50毫克爲緩釋顆粒,維持長時間平穩持久藥效。每日 1次服用75~150毫克。 

  (9)英太青  爲雙氯芬酸鈉緩釋膠囊,血藥濃度平穩,可避免峰谷現象,使病人耐受性增高。每次50毫克,1日2次。

  (10)奧斯克  每片含雙氯芬酸鈉50毫克和米索前列醇 200微克。前者能抗炎,後者有保護胃黏膜作用,兩者兼顧,相得益彰溉達到了緩解疼痛和改善活動的目的,又減少了胃腸潰瘍發病率。由于米索前列醇能導緻子宮平滑肌收縮;所以孕婦禁用。每次50毫克,1日2次。

  (11)萘丁美酮(萘普酮,Nabtumetone)  是一種長效的非甾體類抗炎藥,它是—種前體藥。口服吸收後,主要迅速代謝爲活性代謝産物6—甲氧基—2—萘乙酸。後者爲前列腺素合成的強抑制劑,因而本品有很強的消炎鎮痛作用。它具有萘普生相同的療效,但副作用卻較少,僅見頭昏、惡心、納差等,并且在長期服用後會逐漸消失。劑量爲I克。每晚1次。

  (12)西樂葆(塞來昔布,Celecoxib)和萬絡(羅非昔布,Rofe-coxib)  這兩種藥在化學結構上有一定的差異,但藥理機制和藥效方面大緻相同。在治療劑量或大于治療劑量的一定範圍内,它們主要抑制環氧化酶—2,而不抑制環氧化酶—1。應用時出現鎮痛、抗炎療效而少出現胃黏膜損害,體現了卓越的安全性。它們不僅鎮痛與抗炎效果與目前使用的非甾體類抗炎藥相當,而且不良反應發生率很低,被認爲是目前消炎和鎮痛最安全的藥物之一。西樂葆100~200毫克,每日2次。萬絡12.5—25毫克,每日1次。

(本文來源:網絡)