苯巴比妥(phenobarbital)

它是長效的鎮靜催眠劑，因是酶誘導劑，在肝病時可用于退黃。
作用機制：（1）誘導脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶，促使膽紅素與葡萄糖醛酸結合，加速其從腸道和尿中排洩；（2）誘導肝内Y蛋白，促進膽紅素運輸；（3）誘導毛細膽管膜上的Na+／K+-ATP酶活性，使膽汁分泌增加，誘導膽固醇降解酶，促使膽固醇分解成膽酸排出體外，從而增加膽汁和膽酸的生成。

臨床應用：劑量30-60mg,每日3次，通常5-7日黃疸開始下降，2周血清膽紅素水平可下降40％-60％，療程4-8周。主要用以治療肝内膽汁淤滞，對肝髒有輕微損害，對肝功損害較重的慢性肝病須慎用。

(phenobarbital)

【别名】魯米那等。

【主要成分】。

【藥理作用】爲長效巴比妥類，具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。并可抗癫痫，對癫痫大發作與局限性發作及癫痫持續狀态有良效；對癫痫小發作療效差；而對精神運動性發作則往往無效，且單用本藥治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛藥之作用，并能誘導肝髒微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低血漿膽紅素濃度，治療新生兒腦核性黃疸。口服易被吸收。可分布于各組織與體液，但進入腦組織慢。口服需0．5～1小時才起效。肝髒轉化物及部分原形（約30％）經腎排出體外，腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。

【适應證】用于鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癫痫，麻醉前給藥，與解熱鎮痛藥配伍應用，以增強其作用。也用于新生兒腦核性黃疸的治療。

【不良反應】常見爲困倦、頭暈、精神不振和宿醉症狀。本類藥物常可出現過敏反應，如皮炎、紅斑，嚴重可出現皮膚疱疹、剝脫性皮炎及哮喘等。

【禁忌證】嚴重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用；嚴重肝腎功能不全者、肝硬化者禁用。

【用法用量】口服，常用量，15～150mg/次，30～200mg/日。極量，1次250mg，1日500mg。鎮靜、抗癫痫：15～36mg/次，3次/日。催眠：30～90mg/次，睡前服1次。

【注意事項】1、用藥後可出現頭暈、困倦等後遺效應，久用可産生耐受性及依賴性。多次連用應警惕蓄積中毒。2、少數患者可出現皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應。3、長期用于治療癫痫時不可突然停藥，以免引起癫痫發作，甚至出現癫痫持續狀态。4、一般應用5～10倍催眠量時可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血濃度高于8～10mg/100ml時，有生命危險。急性中毒症狀爲昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後呼吸衰竭而死亡。5、本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救：口服本品未超過3小時者，可用大量溫生理鹽水或1∶2000的高錳酸鉀溶液洗胃（注意防止液體流入氣管内，以免引起吸入性肺炎）。洗畢，再以10～15g硫酸鈉（忌用硫酸鎂）導瀉。并給予碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物排洩。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進藥物排除。又因呼吸抑制所緻的呼吸性酸中毒時，可促進藥物進入中樞，加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤爲重要，必要時進行氣管切開或氣管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适當給予中樞興奮藥。血壓偏低時，可靜滴葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。6、爲肝藥酶誘導劑，因此可使雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、灰黃黴素、地高辛、洋地黃毒苷及苯妥英鈉等藥，合用時代謝加速，療效降低；也可使在體内活化的藥物作用增加，如環磷酰胺等。