拉米夫定（中文說明書）

　　　　[通用名稱] lamivadin，拉米夫定

　　　　[化學名稱]（2r-順式）-4氨基-1（2-羟甲基1，3-氧硫雜交環戊-5基）1h-嘧啶-2酮

　　　　[藥理作用及作用特點] 本品口服吸收後，經門靜脈到達肝髒，然後進入肝細胞，在細胞内轉換成活性三磷酸鹽。本品的5’三磷酸化合物低濃度時，能競争性地抑制d hbv編碼的dna聚合酶，結合到新合成的hbv dna中，這種結合使dna鏈的延長終止，從而抑制病毒dna的複制。　　　　本品作用特點爲： 　　①爲純左旋體（一）-對映體脫氧胞嘧啶類似物，與天然苷構型完全相反，因此對人體細胞毒性較小； 　　②作用快：1～3周就可以見hbv dna濃度下降，甚至轉陰，服藥期間療效好，能保持良好的轉陰狀态；服藥12周，alt複常率達60%；能顯著改善肝髒的炎症性病變，減少肝纖維化的進展，并使乙型肝炎e抗原（hbeag）的血清轉換率增加，在進行長期治療時耐受性良好； 　　③本品不抑制共價閉合環狀dna（cccdna），因此停藥後易反跳，故需長期服藥； 　　④ymdd變異株産生是本品耐藥的主要原因，據iii期臨床研究顯示，用本品治療1年後，從14%～32%的病例中檢測到ymdd變異株；⑤費用較低，患者順從性好。

　　　　[藥代動力學]　吸收：口服給藥後迅速吸收，tmax爲 0.5～1h，絕對生物利用度穩定在80%～85%，食物能延緩本品的吸收，但不影響吸收的程度。分布：給藥後廣泛分布于人體，表面分布容積（vd）爲1.3～1.5l/kg,提示本品除可在循環系統流動外,還可穿透組織,這種特異性可能有利于藥物修複hbv感染的肝細胞;血漿蛋白結合率在100ng/ml的濃度下爲35%～50%,但濃度＞100ng/ml時蛋白結合率＜10%;本品還可通過血腦屏障進入腦脊液.代謝與清除:在口服給藥後24h内,大約90%以原型或(和)大約5%～10%以反式亞砜的形式一并從尿中排洩,其消除半衰期爲5～7h。

　　　　[适應證]　用于乙型肝炎病毒複制的慢性乙型肝炎及艾滋病的輔助治療。

　　　　[用法與用量]　 艾滋病：150mg,po,bid,與齊多夫定合用（對于體重不足50kg的成年人，4mg/kg,bid，直到最高劑量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d,療程爲12周。

　　　　[不良反應]　常見的有上呼吸道感染樣症狀，如頭痛、惡心、身體不适、腹痛和腹瀉等。

　　　　[注意事項] 　　①對本品過敏者禁用；　　②對于肌酐清除率＜30ml/min的患者，不建議使用本品；　　③妊娠期間一般不應使用；　　④與具有相同排洩機制的藥物（如甲氧芐啶）同時使用時，本品血藥濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎髒功能損害的患者應注意：　　⑤目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料；　　⑥本品停藥後，容易反跳，因此停藥期間，每月要複查血清alt，如正常，則3個月要檢測1次hbeag或hbv dna，如果由陰性轉爲陽性，則必須要重新開始第一輪治療。

　　　　[參考價格]　零售價：266元/ 盒

　　　　[貯存條件] 遮光、密封、陰涼、幹燥處保存；有效期2年

　　　　[生産廠家] 威康英國行動有限公司

　　　　[批準文号] 國藥準字x-19990172