抗心律失常藥物有最佳靶點.

        目前臨床上使用的幾類抗心律失常藥物均存在共同不足，如在治療心律失常時，往往又誘發心律失常，發生率高達10％以上，同時還誘發傳導阻滞和藥源性心衰，且對某些頑固性心律失常無效。

        以來，我國曾大量篩選抗心律失常中藥，先後發現數百種中藥單體和複合物有抗心律失常作用，如苦參堿、小檗堿、小檗胺、粉防己堿、黃楊堿、青蒿素、心律齊、心泰平等，但爲什麽中藥抗心律失常療效有限？哈爾濱醫科大學藥理室楊寶峰教授等人近20年來對中藥單體和複合物進行研究，并與奎尼丁、利多卡因等西藥比較，結果發現中藥效能、效價低是其抗心律失常作用弱于西藥之故。

        楊寶峰教授提出“抗心律失常藥物作用最佳靶點假說”，他認爲：“在心律失常發生發展中起主導作用的通道，稱之爲抗心律失常藥物作用的最佳靶點。換言之，一個理想的抗心律失常藥物應對最佳靶點有作用，且至少對兩種或兩種以上的離子通道有作用。”

        爲驗證上述假說，楊寶峰教授等人在動物模型上研究表明，胺碘酮等西藥對以上靶點有不同程度的調控作用，故臨床療效較好；但奎尼丁等藥物由于對某一作用靶點抑制過強，則易緻心律失常，誘發長Q－T間期綜合征，所以毒副作用較強。心律甯、心律齊、心泰平對上述最佳靶點作用較弱，故抗心律失常作用不強。而小檗堿、苦參堿、小檗胺對以上最佳靶點作用效能、效價均低于胺碘酮等西藥。這就解釋了中藥抗心律失常作用爲何弱于西藥。由此可見，要想研制安全高效的抗心律失常中藥，就應尋求走聯合用藥或作用于不同靶點的單體配伍應用的途徑。